Epithalon (također epitalon ili Epitalon®) je sintetski tetrapeptid (Ala-Glu-Asp-Gly) koji oponaša prirodni epitalamin – peptid izoliran iz pinealne žlijezde (epifize) starijih životinja. Razvijen u Rusiji 1980-ih (Khavinson i suradnici), poznat je po potencijalnom utjecaju na starenje kroz aktivaciju telomeraze i regulaciju melatonina.

Mehanizam djelovanja

• Aktivacija telomeraze – Epithalon povećava ekspresiju i aktivnost telomeraze (enzim koji produžuje telomere na krajevima kromosoma), što usporava skraćivanje telomera i replicativno starenje stanica. Ovo je pokazano u fibroblastima i limfocitima.
• Regulacija pinealne žlijezde – stimulira sintezu i sekreciju melatonina (posebno noću), normalizira cirkadijalni ritam i poboljšava kvalitetu sna.
• Antioksidativni i imunomodulatorni efekti – smanjuje oksidativni stres, povećava antioksidativne enzime (SOD, katalaza) i modulira imunološki odgovor (povećava NK stanice i T-limfocite).
• Endokrini efekti – normalizira hormone (GH, IGF-1, kortizol, gonadotropine) u modelima starenja, bez direktnog utjecaja na hipofizu kao GHRH analozi.

Ovi putevi čine Epithalon zanimljivim za istraživanje dugovječnosti – ne samo produžuje telomere, već i poboljšava funkciju pinealne žlijezde koja slabi s godinama.

Ključne studije i rezultati

• Preklinička istraživanja (miševi, štakori, 1980-ih–2020-ih, Khavinson et al.): Kronična primjena Epithalona (3–10 μg/dan, ciklus 5–10 dana, ponavljano) produžuje životni vijek miševa za 12–17% (do 25% u nekim sojevima), smanjuje incidenciju tumora, poboljšava funkciju reproduktivnog sustava i normalizira melatonin u starim životinjama. U kulturi stanica produžuje replicativni kapacitet fibroblasta za 2–3 populacijske udvostručenja.
• Ljudska istraživanja (pilot studije i klinička ispitivanja u Rusiji, 1990-ih–2010-ih): Ciklus od 10 mg (npr. 5–10 mg/dan 10 dana, 2–3 ciklusa godišnje) kod starijih osoba pokazao je povećanje duljine telomera u limfocitima, poboljšanje melatoninskog ritma, bolju kvalitetu sna, smanjenje oksidativnog stresa i poboljšanje imunoloških parametara. Nema velikih, neovisnih RCT-ova na Zapadu; većina podataka dolazi iz Khavinsonovih grupa i ruskih klinika. Noviji podaci (do 2026.) ograničeni su na male pilote i meta-analize ruskih studija.

Sigurnost i metabolizam

Preklinički i klinički podaci pokazuju izvrsnu podnošljivost – nema toksičnosti u visokim dozama; poluživot kratak (minuti do sati). Nuspojave rijetke (blaga glavobolja ili iritacija na mjestu injekcije). FDA nije odobrila; Epithalon je isključivo istraživački, zabranjen u sportu (WADA). Rizici su od nereguliranih proizvoda.

Praktične primjene u istraživanju

Doza od 10 mg obično se rekonstituira za ciklus od 10 dana (npr. 5–10 mg/dan subkutano ili intranazalno, ponavljano 2–3× godišnje). Koristi se u istraživanjima anti-aginga, poboljšanja sna, imunomodulacije i dugovječnosti – posebno kod osoba s poremećenim cirkadijalnim ritmom ili oksidativnim stresom.

Epithalon je zanimljiv jer predstavlja “epigenetski” pristup starenju – produžuje telomere i obnavlja funkciju pinealne žlijezde, što može utjecati na više sustava (san, imunitet, hormoni) bez širokih hormonskih intervencija.