Ipamorelin je sintetski pentapeptid (Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH₂) koji djeluje kao selektivni agonist receptora ghrelina (GHS-R1a). Razvijen 1990-ih, poznat je po tome što je jedan od „najčišćih“ GHRP-ova – snažno potiče oslobađanje endogenog hormona rasta (GH) bez značajnog utjecaja na apetit, kortizol ili prolaktin.

Mehanizam djelovanja

Ipamorelin veže se na GHS-R1a receptore u hipofizi i hipotalamusu, aktivira PLC-IP3 put, povećava intracelularni kalcij i potiče sekreciju GH-a u kratkim, prirodnim pulsovima. Djeluje neovisno o GHRH, ali sinergira s njim – u kombinaciji s CJC-1295 ili Sermorelinom GH puls može biti 5–15 puta veći od bazala. Za razliku od GHRP-2 i GHRP-6, Ipamorelin ima minimalan utjecaj na apetit (ne stimulira NPY/AgRP neurone značajno) i ne povećava kortizol ili prolaktin u relevantnim dozama, što ga čini „najselektivnijim“ među GHRP-ovima.

Ključne studije i rezultati

• Preklinička istraživanja (štakori, miševi, svinje, 1990-ih–2025.): Ipamorelin povećava GH i IGF-1, potiče sintezu proteina, lipolizu i regeneraciju mišića bez porasta apetita ili kortizola. U modelima starenja i katabolizma poboljšava zadržavanje dušika i oporavak.
• Ljudska istraživanja (faze I/II, 1990-ih–2020-ih, Raun et al., Beck et al.): Supkutana doza (100–300 μg) dovodi do brzog GH pulsa (vrhunac 15–30 min, trajanje 2–3 h), s IGF-1 povećanjem do 24 h. U višednevnim protokolima (200–300 μg 2–3× dnevno) povećava GH/IGF-1, poboljšava lipolizu, oporavak, kvalitetu sna i tjelesnu kompoziciju bez značajnog povećanja apetita. Nema velikih dugoročnih RCT-ova; razvoj je ograničen regulatornim razlozima, ali podaci potvrđuju njegovu selektivnost i dobru podnošljivost.

Sigurnost i metabolizam

U istraživanjima pokazuje izvrsnu podnošljivost – nuspojave su minimalne (blago crvenilo na mjestu injekcije, rijetko blaga glavobolja). Ne utječe značajno na glukozu, kortizol ili prolaktin. Poluživot ~2 sata, pa se primjenjuje 2–3× dnevno (npr. ujutro, poslijepodne i prije spavanja).

Praktične primjene u istraživanju

Doza od 5 mg obično se rekonstituira za protokole od 4–12 tjedana (npr. 200–300 μg po injekciji, 2–3× dnevno, često u kombinaciji s GHRH analogom). Koristi se u istraživanjima oporavka, lipolize, poboljšanja tjelesne kompozicije, kvalitete sna i anti-aginga – posebno gdje je cilj snažan GH puls bez povećanja apetita ili drugih nuspojava GHRP-ova.

Ipamorelin je zanimljiv jer je „najčišći“ GHRP – daje snažno oslobađanje GH-a s minimalnim off-target efektima, što ga čini idealnim za istraživanja gdje se želi fokusirati samo na GH/IGF-1 os bez utjecaja na apetit ili stresne hormone.